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燕飛飛金蟲 (正式寫手)
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1.開発の経緯 めまいに対するヒスタミンの投與は、1939 年Horton らが血管性頭痛に有効であった経験をヒントに、 めまいに対して投與したのに始まり、米國において盛んに用いられていた。 しかし、ヒスタミンは腸內(nèi)のヒスタミナーゼにより分解されるため、內(nèi)服では全く無効であった。し たがって、投與は注射による他はなく、その際にも極微量から使用し、數(shù)週間から數(shù)カ月要して漸増 しなければならなかった。 1941 年にWalter らによって、2‒amine 類がヒスタミン類似作用を示すことが報(bào)告され、その後化合物 のうちpyridine 化合物(一般名:ベタヒスチン)に著目し、內(nèi)服でも分解されないベタヒスチン塩酸 塩のメニエール病に対する有効性が確認(rèn)された。これは1966 年米國ユナイムド社から“サーク”(一般 名:ベタヒスチン塩酸塩)の商品名で市販された(現(xiàn)在は販売されていない。)。 エーザイでは1965 年頃、ベタヒスチン塩酸塩の日本における開発に著手し、米國での塩酸塩をメタン スルホン酸塩に変えることで、吸濕性を多少減ずることに成功した。 |

木蟲 (知名作家)
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1.開発の経緯 めまいに対するヒスタミンの投與は、1939 年Horton らが血管性頭痛に有効であった経験をヒントに、めまいに対して投與したのに始まり、米國において盛んに用いられていた。 1. 開發(fā)過程 用組胺治療頭暈起始于 1939 年,來自 Horton 等人對(duì)血管性頭痛有效的經(jīng)驗(yàn)所獲得的靈感,并在美國廣泛使用。 しかし、ヒスタミンは腸內(nèi)のヒスタミナーゼにより分解されるため、內(nèi)服では全く無効であった。したがって、投與は注射による他はなく、その際にも極微量から使用し、數(shù)週間から數(shù)カ月要して漸増しなければならなかった。 但組胺在腸道內(nèi)被組胺酶分解,口服完全無效。 因此,只能通過注射進(jìn)行給藥,即使如此也只能從極少量開始給藥,在數(shù)周至數(shù)月內(nèi)逐漸增加才行。 1941 年にWalter らによって、2‒amine 類がヒスタミン類似作用を示すことが報(bào)告され、その後化合物のうちpyridine 化合物(一般名:ベタヒスチン)に著目し、內(nèi)服でも分解されないベタヒスチン塩酸塩のメニエール病に対する有効性が確認(rèn)された。 1941年Walter等人報(bào)道2-胺類具有與組胺類似的作用,在此之后著重對(duì)化合物中的吡啶類化合物(通用名:倍他司。┻M(jìn)行研究,確認(rèn)了口服不分解的倍他司丁鹽酸鹽在對(duì)抗梅尼埃病的有效性。 これは1966 年米國ユナイムド社から“サーク”(一般名:ベタヒスチン塩酸塩)の商品名で市販された(現(xiàn)在は販売されていない。)。 它于 1966 年由美國尤納姆徳公司以商品名“撒庫”(通用名:鹽酸倍他司汀)銷售(目前未銷售)。 エーザイでは1965 年頃、ベタヒスチン塩酸塩の日本における開発に著手し、米國での塩酸塩をメタンスルホン酸塩に変えることで、吸濕性を多少減ずることに成功した。 1965年左右,衛(wèi)材在日本開始研發(fā)倍他司汀鹽酸鹽,并通過將美國的鹽酸鹽改為甲磺酸鹽,成功的在一定程度上降低了其吸濕性。 |
金蟲 (正式寫手)

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