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1．開発の経緯 めまいに対するヒスタミンの投與は、1939 年Horton らが血管性頭痛に有効であった経験をヒントに、 めまいに対して投與したのに始まり、米國において盛んに用いられていた。 しかし、ヒスタミンは腸內(nèi)のヒスタミナーゼにより分解されるため、內(nèi)服では全く無効であった。し たがって、投與は注射による他はなく、その際にも極微量から使用し、數(shù)週間から數(shù)カ月要して漸増 しなければならなかった。 1941 年にWalter らによって、2‒amine 類がヒスタミン類似作用を示すことが報(bào)告され、その後化合物 のうちpyridine 化合物（一般名：ベタヒスチン）に著目し、內(nèi)服でも分解されないベタヒスチン塩酸 塩のメニエール病に対する有効性が確認(rèn)された。これは1966 年米國ユナイムド社から“サーク”（一般 名：ベタヒスチン塩酸塩）の商品名で市販された（現(xiàn)在は販売されていない。）。 エーザイでは1965 年頃、ベタヒスチン塩酸塩の日本における開発に著手し、米國での塩酸塩をメタン スルホン酸塩に変えることで、吸濕性を多少減ずることに成功した。 |
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【答案】應(yīng)助回帖
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1．開発の経緯 めまいに対するヒスタミンの投與は、1939 年Horton らが血管性頭痛に有効であった経験をヒントに、めまいに対して投與したのに始まり、米國において盛んに用いられていた。 1. 開發(fā)過程 用組胺治療頭暈起始于 1939 年，來自 Horton 等人對血管性頭痛有效的經(jīng)驗(yàn)所獲得的靈感，并在美國廣泛使用。 しかし、ヒスタミンは腸內(nèi)のヒスタミナーゼにより分解されるため、內(nèi)服では全く無効であった。したがって、投與は注射による他はなく、その際にも極微量から使用し、數(shù)週間から數(shù)カ月要して漸増しなければならなかった。 但組胺在腸道內(nèi)被組胺酶分解，口服完全無效。 因此，只能通過注射進(jìn)行給藥，即使如此也只能從極少量開始給藥，在數(shù)周至數(shù)月內(nèi)逐漸增加才行。 1941 年にWalter らによって、2‒amine 類がヒスタミン類似作用を示すことが報(bào)告され、その後化合物のうちpyridine 化合物（一般名：ベタヒスチン）に著目し、內(nèi)服でも分解されないベタヒスチン塩酸塩のメニエール病に対する有効性が確認(rèn)された。 1941年Walter等人報(bào)道2-胺類具有與組胺類似的作用，在此之后著重對化合物中的吡啶類化合物（通用名：倍他司丁）進(jìn)行研究，確認(rèn)了口服不分解的倍他司丁鹽酸鹽在對抗梅尼埃病的有效性。 これは1966 年米國ユナイムド社から“サーク”（一般名：ベタヒスチン塩酸塩）の商品名で市販された（現(xiàn)在は販売されていない。）。 它于 1966 年由美國尤納姆徳公司以商品名“撒庫”（通用名：鹽酸倍他司�。╀N售（目前未銷售）。 エーザイでは1965 年頃、ベタヒスチン塩酸塩の日本における開発に著手し、米國での塩酸塩をメタンスルホン酸塩に変えることで、吸濕性を多少減ずることに成功した。 1965年左右，衛(wèi)材在日本開始研發(fā)倍他司汀鹽酸鹽，并通過將美國的鹽酸鹽改為甲磺酸鹽，成功的在一定程度上降低了其吸濕性。 |
5樓2022-05-21 09:50:13
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