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1114051354新蟲(chóng) (小有名氣)
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[交流]
做不出藥效，找不到問(wèn)題所在。 已有17人參與
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前期篩出一些活性不錯(cuò)的化合物，接著做了藥代，也還不錯(cuò)。但是上動(dòng)物后，缺做不出藥效，問(wèn)題可能會(huì)除外哪些方面，有經(jīng)驗(yàn)的老師們，給提提寶貴意見(jiàn)。 發(fā)自小木蟲(chóng)Android客戶(hù)端 |
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小木蟲(chóng): 金幣+0.5, 給個(gè)紅包，謝謝回帖
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| Target Validation出來(lái)走兩步看看？有陽(yáng)性對(duì)照化合物沒(méi)有？Functional assay沒(méi)問(wèn)題？體外能與靶標(biāo)結(jié)合的東西多了去了�。� Functional assay確保你的化合結(jié)合到靶點(diǎn)是specific而不是亂結(jié)合，結(jié)合后抑制了靶點(diǎn)的生物功能才行。Function證明后，還要證明這個(gè)功能是癌癥賴(lài)以生長(zhǎng)的一個(gè)因素，這就是target validation，這才能結(jié)合化合物PK看有沒(méi)有體內(nèi)藥效，中間過(guò)程像是一個(gè)黑匣子，哪個(gè)環(huán)節(jié)沒(méi)鏈接上自然就看不到效果了。 |
19樓2019-09-24 16:54:35
匿名
用戶(hù)注銷(xiāo) (著名寫(xiě)手)
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2樓2019-09-16 20:11:28
1114051354
新蟲(chóng) (小有名氣)
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3樓2019-09-16 20:17:02
christina016
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小木蟲(chóng): 金幣+0.5, 給個(gè)紅包，謝謝回帖
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這里面的原因可多，生物利用度、組織暴露量、膜滲透性、血腦屏障、首過(guò)、組織滅活、酶促降解………你情況說(shuō)得太簡(jiǎn)單，無(wú)法很好研判。 發(fā)自小木蟲(chóng)IOS客戶(hù)端 |
4樓2019-09-16 20:28:48
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