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1114051354新蟲 (小有名氣)
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[交流]
做不出藥效，找不到問題所在。 已有17人參與
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前期篩出一些活性不錯的化合物，接著做了藥代，也還不錯。但是上動物后，缺做不出藥效，問題可能會除外哪些方面，有經(jīng)驗的老師們，給提提寶貴意見。 發(fā)自小木蟲Android客戶端 |
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分子層面的篩選出現(xiàn)體內(nèi)無活性應(yīng)該屬于可理解的范圍，如果你是全新靶點全新結(jié)構(gòu)類型的化合物，這個工作很值得深入研究，出現(xiàn)這種現(xiàn)象不是三言兩語簡單概括一個可能性就能下定論的，正如你說的這些成藥性的評價都是沒問題的。你可能需要回過頭來做一些比較基礎(chǔ)性、延伸性的研究，比方說，對接甚至是蛋白共晶，或許這個分子具有一個新作用機制，又或者靶標(biāo)在細胞層面或者動物層面具有別構(gòu)的情況，靶點是否相對保守，在不同動物體內(nèi)。我沒有做過抗腫瘤新藥，我所知的大概就是這么多，祝你好運 |
9樓2019-09-16 22:08:56
christina016
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這里面的原因可多，生物利用度、組織暴露量、膜滲透性、血腦屏障、首過、組織滅活、酶促降解………你情況說得太簡單，無法很好研判。 發(fā)自小木蟲IOS客戶端 |
4樓2019-09-16 20:28:48
匿名
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2樓2019-09-16 20:11:28
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13樓2019-09-17 14:42:52
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