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Caco-2細胞實驗在中藥中的應用
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Caco-2細胞是通過克隆人類的結(jié)腸癌細胞而來。Caco-2細胞不僅在顯微鏡下形態(tài)、極性及胞飲功能與小腸上皮細胞相似，而且其含有的轉(zhuǎn)運系統(tǒng)和代謝酶也與小腸刷狀緣上皮相似。藥物在透過Caco-2細胞模型的體外過程與藥物口服后，在小腸內(nèi)的吸收和代謝有良好的相關性。因此，Caco-2細胞模型常用于藥物的跨膜轉(zhuǎn)運實驗，從而可進一步預測藥物在人小腸中吸收情況。 國內(nèi)外均有文獻報道用Caco-2細胞模型來研究中藥在人體小腸內(nèi)的吸收，尤其在生物堿類和黃酮類物質(zhì)中應用最廣泛。Caco-2細胞模型可用于中藥單體成分吸收特性的考察，還可用于藥物外排轉(zhuǎn)運體對中藥成分跨膜轉(zhuǎn)運的影響研究，以及通過對中藥活性成分的胃腸代謝途徑和轉(zhuǎn)運途徑研究來評價中藥對胃腸道的毒性和藥物在體內(nèi)的藥理學活性，從而達到指導、設計、遴選口服中藥及其劑型和評估其在體內(nèi)安全性的目的。因此，caco-2細胞模型對中藥腸吸收的研究具有重要意義。 1、Caco-2細胞模型在中藥轉(zhuǎn)運機制研究中的應用 藥物轉(zhuǎn)運是指藥物在體內(nèi)的吸收、分布及排泄過程，其包括被動轉(zhuǎn)運、主動轉(zhuǎn)運及膜動轉(zhuǎn)運，而Caco-2細胞模型主要用于藥物被動轉(zhuǎn)運和主動轉(zhuǎn)運的研究。 藥物轉(zhuǎn)運機制的判定因素是表觀滲透系數(shù)值的范圍。表觀滲透系數(shù)值的測定，可以通過分析藥物從細胞模型的頂側(cè)（AP側(cè)）到基底側(cè)（BL側(cè)）方向和BL側(cè)到AP側(cè)方向的表觀滲透系數(shù)值，如果2個方向的表觀滲透系數(shù)值相同，說明藥物的主要轉(zhuǎn)運機制是被動擴散；如果2個方向表觀滲透系數(shù)值的比值在1.5以上，說明存在藥物的主動轉(zhuǎn)運。 張蕾等采用Caco-2細胞單層模型對黃芩苷、漢黃芩苷、漢黃芩素和千層紙素A由AP側(cè)到BL側(cè)和BL側(cè)到AP側(cè)2個方向的轉(zhuǎn)運過程進行研究，同時采用高效液相色譜－紫外檢測法對上述４個黃酮成分進行分析，計算表觀滲透系數(shù)值。結(jié)果顯示，當４種黃酮類成分從AP側(cè)到BL側(cè)的表觀滲透系數(shù)值為（1-6）x10-6/cm·s時，提示藥物吸收良好；當藥物轉(zhuǎn)運量呈現(xiàn)一定的時間依賴性、表觀滲透率值均為1時，提示４種黃酮類成分均以被動擴散為主的轉(zhuǎn)運機制。廖瓊峰等對穿心蓮內(nèi)酯在Caco-2細胞單層模型中的吸收機制進行研究，同時采用液相色譜－串聯(lián)質(zhì)譜法檢測藥物濃度，計算表觀滲透系數(shù)值。結(jié)果顯示，穿心蓮內(nèi)酯從BL側(cè)到AP側(cè)表觀滲透系數(shù)值較從AP側(cè)到BL側(cè)大（P<0.05），且兩者比值≥1.5，提示穿心蓮內(nèi)酯轉(zhuǎn)運可能受到主動轉(zhuǎn)運載體的介導。 2、Caco-2細胞模型用于中藥藥物相互作用的研究 中藥制劑通常為多味中藥或多種有效成分的復合制劑，聯(lián)合用藥可能會使藥物競爭酶或載體導致多種有效成分之間發(fā)生協(xié)同或拮抗等相互作用。Caco-2細胞中有與小腸上皮相同的各種轉(zhuǎn)運體及代謝酶。因此，通過分別測定單種中藥有效成分及多種中藥有效成分的吸收量，可用來判定中藥的相互作用。戚娟等采用Caco-2細胞單層模型對黃連多組分的吸收及其相互作用進行研究，結(jié)果顯示，巴馬汀可抑制黃連堿吸收，表小檗堿與黃連堿具有協(xié)同作用。進一步研究顯示，表小檗堿、巴馬汀和藥根堿、小檗堿及藥根堿、小檗堿與巴馬汀之間有相互協(xié)同作用，而表小檗堿與藥根堿、小檗堿之間有相互抑制作用。 3、Caco-2細胞模型用于中藥藥物外排機制的研究 Caco-2細胞含有許多與藥物轉(zhuǎn)運有關的酶或載體，如肽酶、酯酶，P-糖蛋白、肽、有機陽離子轉(zhuǎn)運體和有機陰離子轉(zhuǎn)運體等。P-糖蛋白是一種外排轉(zhuǎn)運體，其在Caco-2 細胞模型中高度表達。通過研究Caco-2細胞模型中加入P-糖蛋白抑制劑（維拉帕米、長春堿和環(huán)孢素A等）后藥物轉(zhuǎn)運的改變情況，由此可探察藥物外排機制。高秀蓉等采用Caco-2細胞模型中P-糖蛋白抑制劑對蝙蝠葛堿跨膜轉(zhuǎn)運的影響進行研究，同時采用Caco-2細胞模型中雙向轉(zhuǎn)運實驗來考察不同濃度的維拉帕米、環(huán)孢素A和醋酸地塞米松3種P-糖蛋白抑制劑對蝙蝠葛堿跨膜轉(zhuǎn)運的影響，結(jié)果顯示，外排轉(zhuǎn)運體P-糖蛋白對蝙蝠葛堿有外排作用，提示蝙蝠葛堿可能為P-糖蛋白的底物。 由于Caco-2細胞模型與藥物在體內(nèi)吸收具有良好的相關性。因此，在研究藥物小腸轉(zhuǎn)運機制方面依然是最經(jīng)典的體外模型，并且其應用不再局限于被動轉(zhuǎn)運，逐步擴展至主動轉(zhuǎn)運，甚至在雙向轉(zhuǎn)運的研究上也將越來越受到重視與推崇。 Caco-2細胞模型作為經(jīng)典的腸環(huán)境模擬模型，雖然其優(yōu)勢明顯，但是也存在其不足和缺點。Caco-2細胞提取于人體結(jié)腸腺癌細胞，與生理狀態(tài)的腸道細胞相比，雖然Caco-2細胞表達P-糖蛋白泵的能力更強，但Caco-2細胞中還存在其他轉(zhuǎn)運載體，如肽、有機陽離子轉(zhuǎn)運體和有機陰離子轉(zhuǎn)運體等，有可能會導致測定的藥物吸收方面研究結(jié)果比實際吸收水平低。因此，在研究藥物主動吸收方面應考慮其他轉(zhuǎn)運載體的影響。 通過文獻進行整理，還算比較全面。 |
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