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Caco-2細(xì)胞實(shí)驗(yàn)在中藥中的應(yīng)用
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Caco-2細(xì)胞是通過克隆人類的結(jié)腸癌細(xì)胞而來。Caco-2細(xì)胞不僅在顯微鏡下形態(tài)、極性及胞飲功能與小腸上皮細(xì)胞相似，而且其含有的轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)和代謝酶也與小腸刷狀緣上皮相似。藥物在透過Caco-2細(xì)胞模型的體外過程與藥物口服后，在小腸內(nèi)的吸收和代謝有良好的相關(guān)性。因此，Caco-2細(xì)胞模型常用于藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)實(shí)驗(yàn)，從而可進(jìn)一步預(yù)測藥物在人小腸中吸收情況。 國內(nèi)外均有文獻(xiàn)報(bào)道用Caco-2細(xì)胞模型來研究中藥在人體小腸內(nèi)的吸收，尤其在生物堿類和黃酮類物質(zhì)中應(yīng)用最廣泛。Caco-2細(xì)胞模型可用于中藥單體成分吸收特性的考察，還可用于藥物外排轉(zhuǎn)運(yùn)體對中藥成分跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的影響研究，以及通過對中藥活性成分的胃腸代謝途徑和轉(zhuǎn)運(yùn)途徑研究來評價(jià)中藥對胃腸道的毒性和藥物在體內(nèi)的藥理學(xué)活性，從而達(dá)到指導(dǎo)、設(shè)計(jì)、遴選口服中藥及其劑型和評估其在體內(nèi)安全性的目的。因此，caco-2細(xì)胞模型對中藥腸吸收的研究具有重要意義。 1、Caco-2細(xì)胞模型在中藥轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制研究中的應(yīng)用 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物在體內(nèi)的吸收、分布及排泄過程，其包括被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)及膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，而Caco-2細(xì)胞模型主要用于藥物被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的研究。 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制的判定因素是表觀滲透系數(shù)值的范圍。表觀滲透系數(shù)值的測定，可以通過分析藥物從細(xì)胞模型的頂側(cè)（AP側(cè)）到基底側(cè)（BL側(cè)）方向和BL側(cè)到AP側(cè)方向的表觀滲透系數(shù)值，如果2個(gè)方向的表觀滲透系數(shù)值相同，說明藥物的主要轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制是被動(dòng)擴(kuò)散；如果2個(gè)方向表觀滲透系數(shù)值的比值在1.5以上，說明存在藥物的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。 張蕾等采用Caco-2細(xì)胞單層模型對黃芩苷、漢黃芩苷、漢黃芩素和千層紙素A由AP側(cè)到BL側(cè)和BL側(cè)到AP側(cè)2個(gè)方向的轉(zhuǎn)運(yùn)過程進(jìn)行研究，同時(shí)采用高效液相色譜－紫外檢測法對上述４個(gè)黃酮成分進(jìn)行分析，計(jì)算表觀滲透系數(shù)值。結(jié)果顯示，當(dāng)４種黃酮類成分從AP側(cè)到BL側(cè)的表觀滲透系數(shù)值為（1-6）x10-6/cm·s時(shí)，提示藥物吸收良好；當(dāng)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)量呈現(xiàn)一定的時(shí)間依賴性、表觀滲透率值均為1時(shí)，提示４種黃酮類成分均以被動(dòng)擴(kuò)散為主的轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制。廖瓊峰等對穿心蓮內(nèi)酯在Caco-2細(xì)胞單層模型中的吸收機(jī)制進(jìn)行研究，同時(shí)采用液相色譜－串聯(lián)質(zhì)譜法檢測藥物濃度，計(jì)算表觀滲透系數(shù)值。結(jié)果顯示，穿心蓮內(nèi)酯從BL側(cè)到AP側(cè)表觀滲透系數(shù)值較從AP側(cè)到BL側(cè)大（P<0.05），且兩者比值≥1.5，提示穿心蓮內(nèi)酯轉(zhuǎn)運(yùn)可能受到主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)載體的介導(dǎo)。 2、Caco-2細(xì)胞模型用于中藥藥物相互作用的研究 中藥制劑通常為多味中藥或多種有效成分的復(fù)合制劑，聯(lián)合用藥可能會(huì)使藥物競爭酶或載體導(dǎo)致多種有效成分之間發(fā)生協(xié)同或拮抗等相互作用。Caco-2細(xì)胞中有與小腸上皮相同的各種轉(zhuǎn)運(yùn)體及代謝酶。因此，通過分別測定單種中藥有效成分及多種中藥有效成分的吸收量，可用來判定中藥的相互作用。戚娟等采用Caco-2細(xì)胞單層模型對黃連多組分的吸收及其相互作用進(jìn)行研究，結(jié)果顯示，巴馬汀可抑制黃連堿吸收，表小檗堿與黃連堿具有協(xié)同作用。進(jìn)一步研究顯示，表小檗堿、巴馬汀和藥根堿、小檗堿及藥根堿、小檗堿與巴馬汀之間有相互協(xié)同作用，而表小檗堿與藥根堿、小檗堿之間有相互抑制作用。 3、Caco-2細(xì)胞模型用于中藥藥物外排機(jī)制的研究 Caco-2細(xì)胞含有許多與藥物轉(zhuǎn)運(yùn)有關(guān)的酶或載體，如肽酶、酯酶，P-糖蛋白、肽、有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)體和有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)體等。P-糖蛋白是一種外排轉(zhuǎn)運(yùn)體，其在Caco-2 細(xì)胞模型中高度表達(dá)。通過研究Caco-2細(xì)胞模型中加入P-糖蛋白抑制劑（維拉帕米、長春堿和環(huán)孢素A等）后藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的改變情況，由此可探察藥物外排機(jī)制。高秀蓉等采用Caco-2細(xì)胞模型中P-糖蛋白抑制劑對蝙蝠葛堿跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的影響進(jìn)行研究，同時(shí)采用Caco-2細(xì)胞模型中雙向轉(zhuǎn)運(yùn)實(shí)驗(yàn)來考察不同濃度的維拉帕米、環(huán)孢素A和醋酸地塞米松3種P-糖蛋白抑制劑對蝙蝠葛堿跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的影響，結(jié)果顯示，外排轉(zhuǎn)運(yùn)體P-糖蛋白對蝙蝠葛堿有外排作用，提示蝙蝠葛堿可能為P-糖蛋白的底物。 由于Caco-2細(xì)胞模型與藥物在體內(nèi)吸收具有良好的相關(guān)性。因此，在研究藥物小腸轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制方面依然是最經(jīng)典的體外模型，并且其應(yīng)用不再局限于被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，逐步擴(kuò)展至主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，甚至在雙向轉(zhuǎn)運(yùn)的研究上也將越來越受到重視與推崇。 Caco-2細(xì)胞模型作為經(jīng)典的腸環(huán)境模擬模型，雖然其優(yōu)勢明顯，但是也存在其不足和缺點(diǎn)。Caco-2細(xì)胞提取于人體結(jié)腸腺癌細(xì)胞，與生理狀態(tài)的腸道細(xì)胞相比，雖然Caco-2細(xì)胞表達(dá)P-糖蛋白泵的能力更強(qiáng)，但Caco-2細(xì)胞中還存在其他轉(zhuǎn)運(yùn)載體，如肽、有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)體和有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)體等，有可能會(huì)導(dǎo)致測定的藥物吸收方面研究結(jié)果比實(shí)際吸收水平低。因此，在研究藥物主動(dòng)吸收方面應(yīng)考慮其他轉(zhuǎn)運(yùn)載體的影響。 通過文獻(xiàn)進(jìn)行整理，還算比較全面。 |
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簡單回復(fù)
2019-05-30 08:25
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開水中游泳(金幣+1): 謝謝參與
tzynew3樓
2019-05-30 19:21
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開水中游泳(金幣+1): 謝謝參與
開水中游泳4樓
2019-06-03 14:11
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Oliy6樓
2019-06-30 15:24
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開水中游泳7樓
2019-10-15 10:56
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開水中游泳8樓
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