 |
 |
 |
 |
 |
 |
||
 |
 |
 |
 |
 |
| 2 | 1/1 | 返回列表 |
| 查看: 622 | 回復(fù): 0 | |||
| 當(dāng)前只顯示滿足指定條件的回帖，點(diǎn)擊這里查看本話題的所有回帖 | |||
[交流]
H&D丨了解阿西替尼雜質(zhì)
|
|||
|
阿西替尼（英文名：Axitinib）別名阿西替尼，是一種化學(xué)品。阿西替尼主要用于治療腎細(xì)胞癌（RCC），臨床上主要用于既往接受過一種酪氨酸激酶抑制劑或細(xì)胞因子治療失敗的進(jìn)展期腎細(xì)胞癌（RCC）的成人患者。 阿西替尼在治療劑量下可以抑制酪氨酸激酶受體，包括血管內(nèi)皮生長因子受體（VEGFR-1、VEGFR-2 和VEGFR-3）。這些受體與病理性血管生成、腫瘤生長和癌癥進(jìn)展相關(guān)。 ? 阿西替尼歷史 阿西替尼原研產(chǎn)品由輝瑞公司研制（商品名為：英立達(dá)），2002年，阿西替尼獲得特批進(jìn)入實體腫瘤的臨床研究階段。次年，阿西替尼在歐美多國進(jìn)入腎癌II期研究階段。 2008年起，阿西替尼進(jìn)入臨床試驗與效果驗證階段，輝瑞發(fā)起的多中心III期AXIS研究在歐美和亞洲開展。經(jīng)過長期測試，2012年確認(rèn)阿西替尼效果優(yōu)于索拉非尼。 伴隨著阿西替尼藥效的確認(rèn)，2012年1月27日。阿西替尼在美國獲FDA批準(zhǔn)上市，用于其他系統(tǒng)治療無效的晚期腎癌（RCC）。并于2015年4月29日獲得中國國家食品藥品監(jiān)督管理總局（CFDA）批準(zhǔn)，用于既往接受過一種酪氨酸激酶抑制劑或細(xì)胞因子治療失敗的進(jìn)展期腎細(xì)胞癌（RCC）的成人患者。 2021年5月25日起，魯南制藥旗下的山東新時代藥業(yè)研制的阿昔替尼片獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)上市，這是中國境內(nèi)首家按新4類獲得批準(zhǔn)，視同通過一致性評價的產(chǎn)品，為晚期腎癌患者提供更多的治療選擇。 ? 阿西替尼合成路線 阿西替尼的合成方法繁多，起始原料同樣存在多種選擇。按照起始原料的不同，這里綜述兩種起始原料的合成工藝路線 路線一：以6-硝基吲唑（2）為原料的合成工藝。該方法步驟較多，總收率為23.3%，不適合放大生產(chǎn)。 路線二：以6-碘吲唑（12）為原料，但該工藝收率較低，不適合工業(yè)化生產(chǎn)。 ? 目前針對阿西替尼的工藝合成路線依舊在不斷完善，更好，更完善的合成工藝方法依舊在不斷研發(fā)改善，恒豐萬達(dá)同樣提供與阿西替尼合成有關(guān)的中間體相關(guān)服務(wù)。 ? 阿西替尼雜質(zhì) 盡管阿西替尼在抗腫瘤上有著極強(qiáng)的作用效果，但其本身也是存在副作用的。高血壓是阿西替尼常見的副作用之一，患者可能會出現(xiàn)嚴(yán)重的頭痛、頭暈、昏倒或視力改變等癥狀。其次，阿西替尼也可能會對造成甲狀腺功能不全，低鈣癥、白細(xì)胞減少等副作用。 ? 正是因為阿西替尼本身存在著副作用，對阿西替尼藥品的純度要求更加嚴(yán)格，否則會產(chǎn)生無法控制的副作用和危害性。在阿西替尼藥品檢測中，阿西替尼雜質(zhì)有著無可取代的地位。 ? 恒豐萬達(dá)作為一家擁有自主藥物雜質(zhì)對照品品牌的公司，提供小分子化合物合成定制及制備分離等服務(wù)，產(chǎn)品包括藥物標(biāo)準(zhǔn)品、藥物雜質(zhì)對照品、特色中間體、分析檢測以及化合物定制合成服務(wù)。匯集超數(shù)萬種雜質(zhì)對照品和標(biāo)準(zhǔn)品，已完成數(shù)百種特色中間體定制合成。種類齊全，涵蓋98%以上前沿仿制藥項目。 ? 公司常規(guī)配置COA，HPLC， H-NMR，MS滿足基本需求。企業(yè)根據(jù)自身需求，可另外檢測C-NMR、TGA、QNMR、IR、UV、二維譜等。適用于藥物的分析與質(zhì)量控制。 ? 參考文獻(xiàn)： [1]張輝,李明花,喬玉峰.阿西替尼合成路線圖解[J].中國醫(yī)藥工業(yè)雜志, 2014, 45(9):3.DOI:CNKI:SUN:ZHOU.0.2014-09-032. 發(fā)自小木蟲Android客戶端 |
回復(fù)此樓» 猜你喜歡
是不是現(xiàn)在考博都是推薦制？或者是已經(jīng)內(nèi)定了？還有通過考試招博士的學(xué)校嗎？
已經(jīng)有39人回復(fù)
-
農(nóng)產(chǎn)品中農(nóng)藥監(jiān)測的免疫傳感器的疑問
已經(jīng)有0人回復(fù)
-
藥物學(xué)論文潤色/翻譯怎么收費(fèi)?
已經(jīng)有124人回復(fù)
-
納米傳感器監(jiān)測農(nóng)藥殘留的疑惑
已經(jīng)有0人回復(fù)
-
求助《生物利用度和生物等效性研究指導(dǎo)原則》（試 行），2002
已經(jīng)有0人回復(fù)
-
誰有人衛(wèi)版 《毒理學(xué)基礎(chǔ)》第七版書籍
已經(jīng)有0人回復(fù)
-
文獻(xiàn)求助
已經(jīng)有0人回復(fù)
-
26有沒有老師想收做定量藥理的學(xué)生啊
已經(jīng)有3人回復(fù)
-
26考博申請 學(xué)or專
已經(jīng)有15人回復(fù)
» 本主題相關(guān)商家推薦: (我也要在這里推廣)
相關(guān)版塊跳轉(zhuǎn)
我要訂閱樓主 Y1316407508 的主題更新
| 2 | 1/1 | 返回列表 |
| 最具人氣熱帖推薦 [查看全部] | 作者 | 回/看 | 最后發(fā)表 | |
|---|---|---|---|---|
|
[考研] 264求調(diào)劑 +6 | 26調(diào)劑 2026-03-03 | 6/300 |
|
|---|---|---|---|---|
|
|
[考研] 276求調(diào)劑 +8 | 路lyh123 2026-02-28 | 10/500 |
|
|
[考研] 085602化學(xué)工程350，調(diào)劑，有沒有211的 +5 | 利好利好. 2026-03-02 | 9/450 |
|
|
|
[考研] 268求調(diào)劑 +10 | 簡單點(diǎn)0 2026-03-02 | 14/700 |
|
|
|
[考研]
 計算機(jī)學(xué)碩 分?jǐn)?shù)285求調(diào)劑
+4
|
glwshine 2026-03-02 | 5/250 |
|
|
|
[考博] 26申博 +4 | north， 2026-02-28 | 4/200 |
|
|
|
[考研] 288求調(diào)劑 +3 | 少71.8 2026-03-02 | 5/250 |
|
|
|
[考研] 求調(diào)劑 +7 | repeatt?t 2026-02-28 | 7/350 |
|
|
|
[考研] 272求調(diào)劑 +9 | 材紫有化 2026-02-28 | 9/450 |
|
|
|
[考研] 材料284求調(diào)劑，一志愿鄭州大學(xué)英一數(shù)二專碩 +15 | 想上岸的土撥鼠 2026-02-28 | 15/750 |
|
|
|
[考研] 302材料工程求調(diào)劑 +5 | Doleres 2026-03-01 | 6/300 |
|
|
|
[考研] 0854總分272 +3 | 打小就是老實人 2026-03-02 | 4/200 |
|
|
|
[考博] 誠招農(nóng)業(yè)博士 +3 | 心欣向榮 2026-02-28 | 3/150 |
|
|
|
[考研] 265分求調(diào)劑不調(diào)專業(yè)和學(xué)校有行學(xué)上就 +6 | 禮堂丁真258 2026-02-28 | 9/450 |
|
|
|
[考研] 295求調(diào)劑 +8 | 19171856320 2026-02-28 | 8/400 |
|
|
|
[考研] 275求調(diào)劑 +3 | L-xin? 2026-03-01 | 6/300 |
|
|
|
[考研] 322求調(diào)劑 +3 | 熊境喆 2026-03-01 | 3/150 |
|
|
|
[考研] 化工299分求調(diào)劑 一志愿985落榜 +5 | 嘻嘻(*^ω^*) 2026-03-01 | 5/250 |
|
|
|
[考研] 328求調(diào)劑 +3 | aaadim 2026-03-01 | 5/250 |
|
|
|
[論文投稿]
Optics letters投稿被拒求助
 30+3
|
luckyry 2026-02-26 | 4/200 |
|