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基本信息 藥物名稱：奧拉帕尼(Olaparib)(奧拉帕利) 英文商品名：Lynparza CAS：763113-22-0 適應(yīng)癥： 截至2022年，奧拉帕尼已經(jīng)獲得86個國家批準(zhǔn)用于治療晚期卵巢癌。獲得84個國家的批準(zhǔn)用于受體2（HER2）陰性轉(zhuǎn)移性乳腺癌和人表皮生長因子gBRCAm基因突變的治療，在68個國家治療gBRCAm轉(zhuǎn)移胰腺癌。在70個國家批準(zhǔn)被批準(zhǔn)用于轉(zhuǎn)移性去勢耐藥前列腺癌的治療。 1)復(fù)發(fā)卵巢癌的維持治療： ①對于上皮性復(fù)發(fā)性卵巢癌成人患者的維持治療 ②對鉑類敏感或部分敏感的輸卵管或原發(fā)性腹膜癌的化療。 2)接受3線或以上化療方案后仍有進展的gBRCA基因突變的晚期卵巢癌。 3)BRCA基因突變的HER2陰性的轉(zhuǎn)移性乳腺癌： ①曾接受新輔助化療、輔助化療、轉(zhuǎn)移性化療的有害或可疑有害的gBRCA基因突變、HER2陰性的轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者 ②激素受體陽性的患者需先進行內(nèi)分泌治療，不適合用內(nèi)分泌治療的患者再用奧拉帕尼。 靶點和IC50  ARP2（1nM）;PARP1（5nM）開發(fā)公司：MERCK，阿斯利康 劑型規(guī)格：膠囊：奧拉帕尼50毫克；150mg，100mg，片劑 上市時間 FDA:2014/12/19,EMA:2014/12/16;PMDA:2018/1/19 gong號：合成藥物 作用機理 BRCA1/2突變的患者可能在基因上易患某些類型的癌癥，而且往往對其他類型的癌癥治療具有耐藥性，但這有時也會使他們的癌癥具有獨特的脆弱性，因為癌細(xì)胞增加了對PARP的依賴來修復(fù)他們的DNA，使他們能夠繼續(xù)分裂。意味著選擇性抑制PARP的藥物可能對易受這種治療影響的癌癥患者有顯著益處。通過產(chǎn)生不能正確修復(fù)的雙鏈DNA斷裂，導(dǎo)致細(xì)胞穩(wěn)態(tài)分裂和細(xì)胞死亡，導(dǎo)致BRCA 1/2缺陷腫瘤細(xì)胞死亡。奧拉帕尼能夠比普通化療藥物更精確地瞄準(zhǔn)并殺死癌細(xì)胞。 市場信息 gong號：合成藥物 Lynparza自2014年FDA批準(zhǔn)上市以來，全球銷售額逐年上升，2015年0.94億美元，2016年2.18億美元，2017年2.97億美元，2018年6.47億美元，2019年11.98億美元，2020年22.36億美元，2021年27.48億美元。 美國DMF注冊信息 EUWC KDMF NDCAPI 化合物專利 WO200408976，申請人KUDOS PHARM LTD (GB) ，MAYBRIDGE LTD (GB) ，申請日2004年3月12日。Olaparib由英國生物技術(shù)公司KuDOSPharmaceuticals研發(fā)的藥物，2005年阿斯利康將KuDOS公司收購。 合成路線 gong號：合成藥物 參考資料：WO2004080976 參考資料：US8183369 參考資料：CN110078671 參考文獻(xiàn)：奧拉帕尼合成路線圖解 |
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3樓2023-02-03 14:20:12
2518299249
銅蟲 (正式寫手)
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2樓2023-02-03 09:37:54
5樓2023-02-08 08:16:53
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