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| 【懸賞金幣】回答本帖問(wèn)題,作者我的翼瑟將贈(zèng)送您 10 個(gè)金幣 | |||
[求助]
CYP3A抑制結(jié)果求助 已有1人參與
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| 一個(gè)化合物在做CYP3A抑制時(shí),兩個(gè)探針底物做出來(lái)的IC50結(jié)果差異較大,咪達(dá)唑侖為底物時(shí)IC50在5uM左右,睪酮為底物時(shí)IC50大于20uM。我們這個(gè)化合物是否對(duì)CYP3A產(chǎn)生抑制作用?怎樣評(píng)價(jià)不同底物產(chǎn)生的差異? |
銀蟲(chóng) (正式寫(xiě)手)
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底物特異性問(wèn)題,這個(gè)會(huì)有差異的。陽(yáng)性在正常范圍內(nèi)就行,說(shuō)明酶活性可以 發(fā)自小木蟲(chóng)IOS客戶(hù)端 |
銅蟲(chóng) (初入文壇)
| CYP3A有兩個(gè)底物結(jié)合位點(diǎn),一個(gè)是咪達(dá)唑侖結(jié)合位點(diǎn),一個(gè)是睪酮結(jié)合位點(diǎn),所以評(píng)價(jià)CYP3A的抑制需要兩個(gè)底物都進(jìn)行評(píng)價(jià),結(jié)論也按照兩個(gè)底物分別來(lái)描述。從本實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)來(lái)看,化合物對(duì)CYP3A是有抑制的。其他CYP酶一般只評(píng)價(jià)一個(gè)底物,因?yàn)槟壳罢J(rèn)為只有一個(gè)結(jié)合位點(diǎn),同一結(jié)合位點(diǎn)的不同底物IC50不同可以認(rèn)為是底物特異性的問(wèn)題。 |
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