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allpeptide銀蟲 (正式寫手)
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[交流]
RGD肽|c(RGDfK)環(huán)肽 已有1人參與
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2017年的某天，小編開始每周寫一篇多肽話題的文章，標(biāo)題為《壹周多肽秀》，今天小編突發(fā)奇想，每天介紹一種熱門或者經(jīng)典的多肽，標(biāo)題就定為“每日壹肽”。 今天要介紹的多肽是一種RGD環(huán)肽，名字為c(RGDfK)。 常見寫法：cyclo(RGDfK)、cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys)、cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys)、c(RGDfK)，其中c(RGDfK)最為簡短，以下介紹都用這個名字。 c(RGDfK)是一個五元環(huán)肽，由精氨酸、甘氨酸、天冬氨酸、D型苯丙氨酸、賴氨酸組成，并且首尾酰胺鍵成環(huán)。 結(jié)構(gòu)圖如下： RGD環(huán)肽 （采用Fmoc固相多肽合成方法，先合成帶側(cè)鏈保護的全保護肽，H2N-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OtBu)-DPhe-Lys(Boc)-COOH，后在有機溶液中，分子內(nèi)形成酰胺鍵，達到成環(huán)目的。） 基本參數(shù)如下 CAS號：161552-03-0 氨基酸個數(shù)：5 分子式：C27H41N9O7 平均分子量：603.6705 精確分子量：603.3129 等電點(PI)：11.51 pH=7.0時的凈電荷數(shù)：1 平均親水性：非常親水 介紹：c(RGDfK)是一種RGD腫瘤靶向肽，與αvβ3受體結(jié)合，是αvβ3整合素受體的高效選擇性抑制劑。含環(huán)RGD的多肽是整合素的選擇性拮抗劑，整合素是在細胞間和細胞-基質(zhì)相互作用中起重要作用的蛋白質(zhì)。以適當(dāng)?shù)臉?biāo)記形式，這些肽可作為診斷成像和某些類型癌癥的肽靶向治療的有用工具。 例如： 1、c(RGDfK）可以輕松地與熒光標(biāo)記，螯合劑或載體偶聯(lián)。 2、將Lys換成Lys(N3)，將ε-氨基轉(zhuǎn)化為疊氮化物，從而通過點擊化學(xué)進一步官能化。 3、Lys側(cè)鏈氨基上接巰基丙酸，引入巰基，可與其它化合物的巰基或者馬來酰亞胺基團反應(yīng)。 參考文獻： 1、https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20595956/ 2、https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20595956/ 3、https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20595956/ 4、https://www.ncbi.nlm.nih.gov/ent ... ;list_uids=23085681 5、https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23618768/ 6、https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24730235/ 7、https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25529187/ 1.jpg |
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