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lize1028銀蟲 (小有名氣)
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[求助]
求助一個關(guān)于蛋白抑制劑的問題
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各位大神好，目前鄙人有一個概念不甚清楚。例如設(shè)計了一個小分子P-選擇素（一種存在于內(nèi)皮細(xì)胞、血小板表面的受體蛋白）抑制劑，理論上是有兩種方式對P-選擇素產(chǎn)生影響：其一為小分子藥物可能對P-選擇素上游蛋白產(chǎn)生影響或以其他復(fù)雜的機制而使內(nèi)皮細(xì)胞或血小板表面的P-選擇素表達(dá)減少；其二為小分子藥物直接與P-選擇素的活性口袋結(jié)合，作為競爭性抑制劑阻斷P-選擇素與配體的結(jié)合。兩種方式從最終結(jié)果上都抑制了P-選擇素與其配體結(jié)合發(fā)揮生物效應(yīng)，那么這兩種方式可以籠統(tǒng)的闡述為下調(diào)了P-選擇素的表達(dá)嗎？（從作為結(jié)果的生物學(xué)效應(yīng)方面考慮，理解為只有產(chǎn)生了生物學(xué)效應(yīng)，蛋白才被真正的有效表達(dá)） 還有這兩種機制導(dǎo)致的P-選擇素抑制，如果用譬如Western Blot等手段量化反應(yīng)，都會觀察到P-選擇素蛋白的減少嗎？ 兩個問題，等待大家的賜教。 |
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